Rosuvastatin (lebitso la lebitso la Crestor, e rekisoang ke AstraZeneca) ke e 'ngoe ea litlhare tse sebelisoang haholo tsa statin.Joalo ka li-statins tse ling, rosuvastatin e laeloa ho ntlafatsa maemo a lipid a mali a motho le ho fokotsa kotsi ea pelo.

Lilemong tse leshome tsa pele kapa ho feta ha rosuvastatin e ne e le 'marakeng, e ne e bitsoa "statin ea moloko oa boraro," ka hona e sebetsa hantle haholo mme mohlomong e baka litlamorao tse fokolang ho feta litlhare tse ling tsa statin.Ha lilemo li ntse li feta 'me bopaki bo tsoang litekong tsa bongaka bo ntse bo eketseha, cheseho e kholo ea statin ena e fokotsehile.

Litsebi tse ngata joale li nka likotsi le melemo ea rosuvastatin e tšoana haholo le ea li-statins tse ling.Leha ho le joalo, ho na le maemo a 'maloa a kliniki ao ho ona rosuvastatin e ka khethoang.

Tšebeliso ea Rosuvastatin

Lithethefatsi tsa statin li etselitsoe ho fokotsa cholesterol ea mali.Lithethefatsi tsena li tlama ka tlholisano ho enzyme ea sebete e bitsoang hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase.HMG CoA reductase e bapala karolo e fokotsang sekhahla ho kopanngoeng ha cholesterol ke sebete.

Ka ho thibela HMG CoA reductase, li-statins li ka fokotsa haholo tlhahiso ea k'holeseterole ea LDL ("bad") sebeteng, 'me kahoo li ka fokotsa boemo ba k'holeseterole ea LDL maling ka hoo e ka bang 60%.Ho feta moo, li-statins ka boinyenyefatso li theola maemo a triglyceride maling (ka hoo e ka bang 20-40%), 'me li hlahisa keketseho e nyane (hoo e ka bang 5%) maemong a mali a HDL cholesterol ("cholesterol e ntle").

Ntle le PCSK9 inhibitors e sa tsoa etsoa, ​​​​li-statins ke litlhare tse fokotsang k'holeseterole tse fumanehang.Ho feta moo, ho fapana le lihlopha tse ling tsa lithethefatsi tse fokotsang k'holeseterole, liteko tsa meriana li bontšitse hore lithethefatsi tsa statin li ka ntlafatsa haholo liphello tsa nako e telele tsa batho ba nang le lefu la methapo ea pelo (CAD), le batho ba kotsing e itekanetseng kapa e phahameng ea ho ba le CAD. .

Li-Statin li boetse li fokotsa haholo kotsi ea ho hlaseloa ke pelo ka mor’a moo, ’me li fokotsa kotsi ea ho bolaoa ke CAD.(Li-inhibitors tse ncha tsa PCSK9 le tsona li se li bontšitsoe ka li-RCT tse kholo ho ntlafatsa liphello tsa kliniki.)

Bokhoni bona ba li-statins ho ntlafatsa haholo liphetho tsa bongaka ho nahanoa hore bo ka fella, bonyane ka karolo e itseng, ho tsoa ho tse ling kapa melemo eohle ea tsona e sa theoheng k'holeseterole.Ntle le ho theola k'holeseterole ea LDL, li-statins li boetse li na le thepa ea ho thibela ho ruruha, li-anti-blood clotting, le thepa ea ho tsitsisa plaque.Ho feta moo, lithethefatsi tsena li fokotsa maemo a protheine ea C-reactive, ho ntlafatsa ts'ebetso ea methapo ka kakaretso, le ho fokotsa kotsi ea ho ba le lefu la pelo le behang bophelo kotsing.

Ho na le monyetla oa hore melemo ea bongaka e bonts'itsoeng ke litlhare tsa statin e bakoa ke motsoako oa litlamorao tsa bona tsa ho theola k'holeseterole le mefuta e fapaneng ea litlamorao tse se nang k'holeseterole.

Rosuvastatin e fapane joang?

Rosuvastatin ke sethethefatsi se secha, se bitsoang "moloko oa boraro" statin.Ha e le hantle, ke setlhare se matla ka ho fetisisa sa statin 'marakeng.

Matla a eona a lekanyelitsoeng a tsoa ho litšoaneleho tsa eona tsa lik'hemik'hale, tse e lumellang hore e tlamahane ka thata ho HMG CoA reductase, kahoo e etsa hore ho be le thibelo e feletseng ea enzyme ena.Molek'hule bakeng sa molek'hule, rosuvastatin e hlahisa LDL-cholesterol-tlase ho feta litlhare tse ling tsa statin.Leha ho le joalo, boholo bo tšoanang ba ho theola k'holeseterole bo ka fihlelleha ka ho sebelisa litekanyetso tse phahameng tsa li-statins tse ling tse ngata.

Ha ho hlokahala kalafo ea "statin" e matla ho theola boemo ba k'holeseterole tlase kamoo ho ka khonehang, rosuvastatin ke setlhare se ka sebelisoang ho lingaka tse ngata.

Katleho ea Rosuvastatin

Rosuvastatin e se e tumme ka ho sebetsa hantle haholo har'a lithethefatsi tsa statin, haholo-holo ho ipapisitse le liphetho tsa liteko tse peli tsa tleliniki.

Ka 2008, phatlalatso ea boithuto ba JUPITER e ile ea hapa tlhokomelo ea lingaka tsa pelo hohle.Phuputsong ena, batho ba fetang 17,000 ba phetseng hantle ba neng ba e-na le maemo a tloaelehileng a LDL k'holeseterole ea mali empa maemo a phahameng a CRP ba ne ba sa lebelloa ho fumana 20 mg ka letsatsi ea rosuvastatin kapa placebo.

Nakong ea ts'ebetso, batho ba sa tsebeng letho ho rosuvastatin ha baa ka ba fokotsa haholo maemo a LDL cholesterol le maemo a CRP, empa hape ba bile le liketsahalo tse fokolang haholo tsa pelo (ho akarelletsa le lefu la pelo, stroke, tlhokahalo ea ts'ebetso ea revascularization e kang ho buuoa ka stent kapa bypass, le ho kopanngoa ha lefu la pelo, kapa lefu la pelo), hammoho le ho fokotsa ho shoa ha lisosa tsohle.

Phuputso ena e ne e hlolla eseng feela hobane rosuvastatin e ntlafalitse haholo liphetho tsa kliniki ho batho ba bonahalang ba phetse hantle, empa hape hobane batho bana ba ne ba se na maemo a phahameng a k'holeseterole nakong ea ho ngolisoa.

Ka 2016, teko ea HOPE-3 e ile ea hatisoa.Phuputso ena e ngolisitse batho ba fetang 12,000 ba nang le bonyane kotsi e le 'ngoe ea lefu la atherosclerotic vascular disease, empa ha ho na CAD e totobetseng.Barupeluoa ba ile ba fuoa monyetla oa ho amohela rosuvastatin kapa placebo.Qetellong ea selemo, batho ba noang rosuvastatin ba bile le phokotso e kholo ea sephetho se kopaneng (ho kenyeletsoa lefu la pelo le sa bolaeeng kapa setorouku, kapa lefu la lefu la pelo).

Litekong tsena ka bobeli, ho feto-fetoha ha maemo ho rosuvastatin ho ntlafalitse haholo liphetho tsa kliniki tsa batho ba nang le kotsi e le 'ngoe kapa ho feta, empa ho se na matšoao a lefu la pelo le methapo.

Ho lokela ho hlokomeloa hore rosuvastatin e khethiloe bakeng sa liteko tsena eseng hobane e ne e le eona e matla ka ho fetisisa ea lithethefatsi tsa statin, empa (bonyane karolo e kholo) hobane liteko li ne li tšehetsoa ke AstraZeneca, moetsi oa rosuvastatin.

Litsebi tse ngata tsa lipid li lumela hore liphello tsa liteko tsena li ka be li tšoana haeba statin e 'ngoe e ne e sebelisitsoe ka tekanyo e lekaneng,' me ha e le hantle, litlhahiso tsa morao-rao mabapi le phekolo ea li-statins hangata li lumella tšebeliso ea litlhare leha e le life tsa statin ha feela Tekanyetso e phahame ho lekana ho fihlela boemo bo batlang bo lekana ba ho theola k'holeseterole joalo ka ha ho ka fihleloa ka lethal dose le tlase la rosuvastatin.(Mokhelo molaong ona o akaretsang o etsahala ha ho hlokahala “phekolo e matla ea li-statin”. Phekolo e matla ea li-statin ho utloisisoa e bolela rosuvastatin ea tekanyo e phahameng kapa atorvastatin ea tekanyetso e phahameng, e leng statin e matla ka ho fetisisa e fumanehang.)

Empa kaha rosuvastatin e ne e hlile e le eona statin e neng e sebelisoa litekong tsena tse peli tsa bohlokoa tsa bongaka, lingaka tse ngata ha li emise ho sebelisa rosuvastatin joalo ka khetho ea tsona.

Lipontšo tsa Hona Joale

Kalafo ea Statin e bontšoa ho ntlafatsa maemo a sa tloaelehang a lipid maling (haholo-holo, ho fokotsa LDL cholesterol le/kapa maemo a triglyceride), le ho thibela lefu la pelo.Statins e khothaletsoa ho batho ba nang le lefu la pelo le methapo ea methapo, batho ba nang le lefu la tsoekere, le batho bao monyetla oa bona oa lilemo tse 10 oa ho ba le lefu la pelo le methapo e kaholimo ho 7.5 ho isa ho 10%.

Leha, ka kakaretso, litlhare tsa statin li nkuoa li ka feto-fetoha ho latela katleho ea tsona le kotsi ea tsona ea ho baka liketsahalo tse mpe, ho ka ba le linako tseo ka tsona ho ka khethoang rosuvastatin.Haholo-holo, ha kalafo ea "high-intensity" ea statin e reretsoe ho fokotsa cholesterol ea LDL ho ea maemong a tlase ka ho fetesisa, ebang ke rosuvastatin kapa atorvastatin ka litekanyetso tsa bona tse phahameng ka kakaretso lia khothaletsoa.

Pele ho Nka

Pele o laeloa sethethefatsi leha e le sefe sa statin, ngaka ea hau e tla etsa tlhahlobo e hlophisitsoeng ea kotsi ho lekanya kotsi ea ho ba le lefu la pelo le ho lekanya maemo a lipid a mali.Haeba u se u ntse u e-na le lefu la pelo kapa u le kotsing e kholo ea ho ba le lefu lena, ngaka ea hau e ka 'na ea u khothalletsa hore u sebelise lithethefatsi tsa statin.

Lithethefatsi tse ling tse tloahelehileng tsa statin li kenyelletsa atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, le pravastatin.

Crestor, mofuta oa lebitso la lebitso la rosuvastatin naheng ea Amerika, o turu haholo, empa mefuta e tloaelehileng ea rosuvastatin e se e fumaneha.Haeba ngaka ea hau e batla hore u noe rosuvastatin, botsa hore na u ka sebelisa generic.

Li-statins ha lia lokela ho sebelisoa ho batho ba hananang le li-statins kapa metsoako efe kapa efe ea bona, baimana kapa ba anyesang, ba nang le lefu la sebete kapa ho hloleha ha renal, kapa ba noang joala ho feta tekano.Boithuto bo bonts'a hore rosuvastatin e ka sebelisoa ka mokhoa o sireletsehileng ho bana ba kaholimo ho lilemo tse 10.

Tekanyetso ea rosuvastatin

Ha rosuvastatin e sebelisoa ho fokotsa k'holeseterole e phahameng ea LDL, hangata litekanyetso tse tlase li qala (5 ho isa ho 10 mg ka letsatsi) ebe li fetoloa ho ea holimo khoeli le khoeli kapa tse peli ha ho hlokahala.Ho batho ba nang le hypercholesterolemia ea malapa, hangata lingaka li qala ka litekanyetso tse phahameng (10 ho isa ho 20 mg ka letsatsi).

Ha rosuvastatin e sebelisoa ho fokotsa kotsi ea lefu la pelo ho batho ba nang le kotsi e phahameng e itekanetseng, lethal dose la pele hangata ke 5 ho 10 mg ka letsatsi.Ho batho bao kotsi ea bona e nkoang e le e phahameng (haholo-holo, kotsi ea bona ea lilemo tse 10 e hakanngoa hore e ka holimo ho 7.5%), phekolo e matla haholo e atisa ho qala, ka 20 ho 40 mg ka letsatsi.

Haeba rosuvastatin e sebelisoa ho fokotsa kotsi ea liketsahalo tse eketsehileng tsa pelo ho motho ea nang le lefu la pelo le methapo ea mali, kalafo e matla hangata e sebelisoa ka tekanyetso ea 20 ho isa ho 40 mg ka letsatsi.

Ho batho ba noang cyclosporine kapa lithethefatsi bakeng sa HIV/AIDS, kapa ho batho ba nang le ts'ebetso e fokolang ea liphio, lethal dose ea rosuvastatin e lokela ho theoleloa tlase, 'me ka kakaretso ha ea lokela ho feta 10 mg ka letsatsi.

Batho ba leloko la Asia ba na le ho ameha haholo ho lithethefatsi tsa statin le ho ba le litla-morao.Ka kakaretso ho khothaletsoa hore rosuvastatin e qale ho 5 mg ka letsatsi mme e eketsehe butle butle ho bakuli ba Asia.

Rosuvastatin e nooa hang ka letsatsi, 'me e ka nooa hoseng kapa bosiu.Ho fapana le litlhare tse ling tsa statin, ho noa lero la morara ha ho na phello e nyane ho rosuvastatin.

Litlamorao tsa Rosuvastatin

Lilemong tsa hang ka mor'a hore rosuvastatin e thehoe, litsebi tse ngata li ile tsa re litla-morao tsa statin li ne li ke ke tsa bonahala haholo ka rosuvastatin, hobane feela litekanyetso tse tlase li ka sebelisoa ho fokotsa k'holeseterole e lekaneng.Ka nako e ts'oanang, litsebi tse ling li ile tsa bolela hore litla-morao tsa statin li tla holisoa ka sethethefatsi sena, kaha se ne se le matla ho feta li-statins tse ling.

Lilemong tse fetileng, ho ile ha totobala hore ha ho polelo e neng e nepahetse.Ho bonahala eka mofuta le boholo ba litlamorao tse mpe ka kakaretso li batla li tšoana ka rosuvastatin joalo ka litlhare tse ling tsa statin.

Li-statins, e le sehlopha, li mamelloa hamolemo ho feta lithethefatsi tse ling tse fokotsang k'holeseterole.Phuputsong ea meta e phatlalalitsoeng ka 2017 e neng e sheba liteko tsa kliniki tse 22 tse sa reroang, ke 13.3% feela ea batho ba ileng ba fuoa lithethefatsi tsa statin ba ileng ba khaotsa ho sebelisa lithethefatsi ka lebaka la litla-morao nakong ea lilemo tse 4, ha ba bapisoa le 13.9% ea batho ba sa reroang ho placebo.

Leha ho le joalo, ho na le litla-morao tse tsejoang hantle tse bakoang ke lithethefatsi tsa statin, 'me litla-morao tsena hangata li sebetsa ho rosuvastatin hammoho le statin efe kapa efe.Litla-morao tse hlokomelehang ka ho fetesisa li kenyelletsa:

• Liketsahalo tse mpe tse amanang le mesifa.Chefo ea mesifa e ka bakoa ke li-statins.Matšoao a ka kenyelletsa myalgia (bohloko ba mesifa), bofokoli ba mesifa, ho ruruha ha mesifa, kapa (ka seoelo, maemong a matla) rhabdomyolysls.Rhabdomyolysis ke ho hloleha ho hoholo ha renal ho bakoang ke ho robeha ho matla ha mesifa.Maemong a mangata.litla-morao tse amanang le mesifa li ka laoloa ka ho fetohela ho statin e 'ngoe.Rosuvastatin ke e 'ngoe ea litlhare tsa statin tse bonahalang li baka chefo e nyane haholo ea mesifa.Ka lehlakoreng le leng, lovastatin, simvastatin, le atorvastatin li kotsing ea ho baka mathata a mesifa.
• Mathata a sebete.Hoo e ka bang 3% ea batho ba nkang li-statins ba tla ba le keketseho ea li-enzyme tsa sebete maling a bona.Bongata ba batho bana, ha ho na bopaki ba tšenyo ea sebele ea sebete e bonoang, 'me bohlokoa ba ho phahama ho honyenyane ha li-enzyme ha bo hlake.Ho batho ba fokolang haholo, ho tlalehiloe kotsi e matla ea sebete;ha ho hlake, leha ho le joalo, hore liketsahalo tsa kotsi e matla ea sebete li phahame ho batho ba nkang li-statins ho feta batho ba bangata.Ha ho na sesupo sa hore rosuvastatin e hlahisa mathata a sebete ho feta li-statins tse ling.
• Ho senyeha ha kelello.Khopolo ea hore li-statins li ka baka ho senyeha ha kelello, ho lahleheloa ke mohopolo, ho tepella maikutlong, ho teneha, ho ba mabifi, kapa liphello tse ling tsa tsamaiso ea methapo e bohareng e hlahisitsoe, empa ha e e-s'o bontšoe ka ho hlaka.Ha ho hlahlojoa litlaleho tsa linyeoe tse rometsoeng ho FDA, ho belaelloa hore mathata a kelello a amanang le li-statins a bonahala a ata haholo ho lipilisi tsa lipophilic statin, ho kenyelletsa atorvastatin, fluvastatin, lovastatin le simvastatin.Lithethefatsi tsa hydrophilic statin, ho kenyeletsoa rosuvastatin, li 'nile tsa ameha khafetsa ketsahalong ena e mpe e ka bang teng.
• Lefu la tsoekere.Lilemong tsa morao tjena, keketseho e nyane ea nts'etsopele ea lefu la tsoekere e amahanngoa le kalafo ea statin.Tlhahlobo ea 2011 ea liteko tse hlano tsa bongaka e fana ka maikutlo a hore nyeoe e le 'ngoe ea lefu la tsoekere e etsahala ho batho ba bang le ba bang ba 500 ba phekoloang ka li-statins tse matla haholo.Ka kakaretso, boemo bona ba kotsi bo nkuoa bo amoheleha ha feela statin e ka lebelloa ho fokotsa haholo kotsi e akaretsang ea pelo.

Litla-morao tse ling tse 'nileng tsa tlalehoa ka lithethefatsi tsa statin li kenyelletsa ho nyekeloa ke pelo, letšollo le bohloko ba manonyeletso.

Litšebelisano

Ho sebelisa lithethefatsi tse itseng ho ka eketsa kotsi ea ho ba le litlamorao ka rosuvastatin (kapa statin efe kapa efe).Lethathamo lena le lelelele, empa lithethefatsi tse tsebahalang haholo tse sebelisanang le rosuvastatin li kenyelletsa:

• Gemfibrozil, e leng ntho e sa theoleheng k'holeseterole
• Amiodarone, e leng sethethefatsi se khahlanong le arrhythmic
• Meriana e mengata ea HIV
• Lithibela-mafu tse ling, haholo-holo clarithromycin le itraconazone
• Cyclosporine, sethethefatsi sa immunosuppressant

Lentsoe le Tsoang ho Wellwell

Le ha rosuvastatin e le statin e matla ka ho fetesisa e fumanehang, ka kakaretso, katleho ea eona le boemo ba chefo e tšoana haholo le li-statin tse ling kaofela.Leha ho le joalo, ho na le maemo a 'maloa a kliniki moo rosuvastatin e ka ratoang ho feta litlhare tse ling tsa statin.