Pregabalin

Tlhaloso e Khutšoanyane:

Lebitso la API Pontsho Tlhaloso US DMF EU DMF CEP
Pregabalin Sethoathoa/Neuralgia Ka Ntlong/EP 22223 CEP2016-141


Lintlha tsa Sehlahisoa

Li-tag tsa Sehlahisoa

TLHOKOMELO SEHLAHISO

Pregabalin ha se GABAA kapa GABAB receptor agonist.
Pregabalin ke gabapentinoid mme e sebetsa ka ho thibela dikanale tse itseng tsa calcium. Haholo-holo ke ligand tsa sebaka sa tlatsetso sa α2δ sa likanale tse itseng tsa khalsiamo tse itšetlehileng ka voltage (VDCCs), 'me ka hona e sebetsa e le inhibitor ea α2δ subunit-containing VDCCs. Ho na le li-subunits tse peli tsa α2δ tse tlamang lithethefatsi, α2δ-1 le α2δ-2, 'me pregabalin e bonts'a kamano e tšoanang bakeng sa (ka hona ho hloka khetho pakeng tsa) libaka tsena tse peli. Pregabalin e khetha ho tlamahaneng ha eona ho subunit ea α2δ VDCC. Ho sa tsotellehe hore pregabalin ke analogue ea GABA, ha e tlame ho li-receptor tsa GABA, ha e fetohe GABA kapa e 'ngoe ea GABA receptor agonist ka vivo,' me ha e fetole ka ho toba lipalangoang tsa GABA kapa metabolism. Leha ho le joalo, pregabalin e fumanoe e hlahisa keketseho e itšetlehileng ka lethal dose ho polelo ea boko ea L-glutamic acid decarboxylase (GAD), enzyme e ikarabellang bakeng sa ho kopanya GABA, ka hona e ka ba le litlamorao tse sa tobang tsa GABAergic ka ho eketsa maemo a GABA bokong. Hona joale ha ho na bopaki ba hore liphello tsa pregabalin li fetisetsoa ke mochine ofe kapa ofe ntle le ho thibela li-VDCC tse nang le α2δ. Ho latela, thibelo ea li-VDCC tse nang le α2δ-1 ka pregabalin e bonahala e ikarabella bakeng sa litlamorao tsa eona tsa anticonvulsant, analgesic, le anxiolytic.
Li-endogenous α-amino acids L-leucine le L-isoleucine, tse batlang li tšoana hantle le pregabalin le li-gabapentinoids tse ling ka sebopeho sa lik'hemik'hale, ke li-ligands tsa α2δ VDCC subunit e nang le kamano e tšoanang le ea gabapentinoids (mohlala, IC50 = 71 nM bakeng sa L- isoleucine), 'me li teng mokelikeli oa cerebrospinal oa motho ho micromolar mahloriso (mohlala, 12,9 μM bakeng sa L-leucine, 4.8 μM bakeng sa L-isoleucine). Ho 'nile ha boleloa hore e ka' na ea e-ba li-ligands tse sa feleng tsa subunit le hore li ka 'na tsa hanyetsa liphello tsa gabapentinoids ka tlhōlisano. Ho latela, le ha li-gabapentinoids joalo ka pregabalin le gabapentin li na le li-nanomolar affinities bakeng sa α2δ subunit, matla a tsona a vivo a maemong a tlase a micromolar, 'me tlholisano ea ho tlama li-amino acid tsa endogenous ho boletsoe e ka ba eona e ikarabellang bakeng sa phapang ena.

Pregabalin e fumanoe e na le kamano e phahameng ka makhetlo a 6 ho feta gabapentin bakeng sa α2δ e nang le li-VDCC tse nang le subunit thutong e le 'ngoe. Leha ho le joalo, phuputso e 'ngoe e fumane hore pregabalin le gabapentin li ne li e-na le likamano tse tšoanang bakeng sa karoloana ea batho ea α2δ-1 (Ki = 32 nM le 40 nM, ka ho latellana). Leha ho le joalo, pregabalin e matla ka makhetlo a 2 ho isa ho a 4 ho feta gabapentin e le moriana o thethefatsang bohloko 'me, liphoofolong, e bonahala e le matla ka makhetlo a 3 ho isa ho a 10 ho feta gabapentin e le anticonvulsant.

TS'ELISO TS'OANELO

Tsamaiso ea boleng1

Tlhahiso18Merero ea Tlhahlobo ea Boleng e amohetsoeng4, le6merero e tlas'a tumello.

Tsamaiso ea boleng2

Sistimi e tsoetseng pele ea taolo ea boleng ba machabeng e ralile motheo o tiileng oa thekiso.

Tsamaiso ea boleng3

Tlhokomelo ea boleng e tsamaisana le potoloho eohle ea bophelo ba sehlahisoa ho netefatsa boleng le phello ea kalafo.

Tsamaiso ea boleng4

Sehlopha sa Litaba tsa Taolo ea Setsebi se tšehetsa litlhoko tsa boleng nakong ea kopo le ngoliso.

TS'ELISO TS'OANELO

cpf5
cpf6

Korea Countec Bottled Packaging Line

cpf7
cpf8

Taiwan CVC Bottled Packaging Line

cpf9
cpf10

Italy CAM Board Packaging Line

cpf11

Mochini oa Sejeremane oa Fette Compacting

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Kamore ea Taolo ea DCS

MOTHOANA

Tšebelisano ea machaba
Tšebelisano ea machaba
Tšebelisano-'moho ea lapeng
Tšebelisano-'moho ea lapeng

  • E fetileng:
  • E 'ngoe:

  • Ngola molaetsa wa hao mona mme o re romele wona